河南省科技厅为许昌学院舒朋华团队提供了强有力的支持,项目资金的注入确保了从分离到活性验证的全流程得以顺利进行。舒朋华的研究团队运用多种技术手段,例如HRESIMS、NMR、ORD和酸水解等,把从樟树皮中提取的14个酚类化合物的结构逐一破解。他们用乙醇把樟树皮提取物“熬”出来,再用柱层析的方法把目标分子“钓”出来,最终得到了2个全新鼠李糖苷以及12个已知的酚类物质。这些化合物被确认是首次在樟树中被发现的。 团队对酪氨酸酶和乙酰胆碱酯酶这两种酶进行了体外药理筛选。结果显示,化合物8对酪氨酸酶的抑制能力非常强,IC₅₀值只有21.3 μM。另外,还有多个化合物对乙酰胆碱酯酶也有明显的抑制作用。这种特性让人们看到了樟树皮酚类成分在美白护肤和AD治疗方面的潜在应用价值。虽然实验室的体外实验已经取得了不错的效果,但要把这种发现转化为实际的临床应用还需要做很多工作。 樟树皮里的这些非挥发性酚类成分被研究者们视为新的“宝藏”,其双酶抑制活性特别引人注目。过去大家都知道樟树全身是宝,叶、木、根皮都能入药,但树皮这块“被遗忘的角落”一直没有得到充分关注。舒朋华团队把目光投向这里,在《HOLZFORSCHUNG》上发表了他们的研究成果。 接下来的工作重点是进一步优化这些化合物的结构—活性关系,并通过动物模型验证来推动它们进入临床前研究阶段。只有解决了细胞毒性、代谢稳定性和体内药动学等问题,才能真正把这些研究成果转化为实际的药物。 大家可能都听说过香樟,它的叶、木、根皮都能入药。不过大家可能没想到,它的树皮里竟然还藏着许多被忽略的宝贝。最近有研究发现,樟树皮中含有0214个酚类化合物,其中2个还是全新的鼠李糖苷呢!这些化合物不仅能抑制酪氨酸酶这种与黑色素生成有关的酶,还能对乙酰胆碱酯酶产生作用。 这种现象说明了什么呢?说明樟树皮里的某些酚类成分可能会成为未来美白护肤产品的新原料,也可能为治疗阿尔茨海默症提供新的思路。 舒朋华和他的团队是怎么做到的呢?他们用乙醇把樟树皮提取物给“熬”出来,然后用柱层析的方法给目标分子“钓”出来。经过反复实验,他们终于分离出了14个酚类化合物,其中就包括那2个全新的鼠李糖苷。他们还用NMR、HRESIMS、ORD和酸水解等多种技术手段把这些分子的骨架和取代基都给“拼”出来了。 团队还做了体外药理筛选呢!结果发现化合物8对酪氨酸酶的半抑制浓度(IC₅₀)只有21.3 μM,表现得相当亮眼。另外还有1、3–7、8–9、13这几个化合物对乙酰胆碱酯酶也展现出了中至强的抑制活性呢!