樟树皮里的酚类化合物

樟树大家都熟悉,叶子、木头、根皮都能入药,效果不错,不过树皮一直没怎么被重视。舒朋华老师带着他的许昌学院团队,最近就专门盯上了樟树皮这个“冷门”,结果在《HOLZFORSCHUNG》上发表了一份高分答卷。他们把树皮用乙醇熬煮提取,再通过柱层析把成分一点一点分出来,一共得到了14个酚类化合物。其中有2个是全新的鼠李糖苷,剩下的12个也是已知的酚类,这些结构以前在樟树身上都没见过。研究人员用了NMR、HRESIMS、ORD还有酸水解这些手段,像拼图一样把每个分子的骨架和糖链都弄清楚了。 药理实验主要看酪氨酸酶和乙酰胆碱酯酶这两个靶点。酪氨酸酶跟黑色素有关,乙酰胆碱酯酶跟阿尔茨海默症治疗有关。结果发现,化合物8对酪氨酸酶的抑制能力很强,IC₅₀只有21.3 μM;而1号到7号、8号到9号还有13号对乙酰胆碱酯酶也有不错的抑制效果,IC₅₀大多在10到50 μM之间。这说明这些酚类成分有可能做成美白护肤品,也有潜力用来治疗AD。 这个研究可不是舒老师一个人在战斗。他们拿到了国家自然科学基金、河南省科技厅的项目支持,还有高校青年骨干教师培养计划和大学生创新创业训练项目等6项省部级以上的资助。这些经费保障了从提取分离到鉴定验证的一整套流程。 接下来的路还很长。虽然体外实验数据很亮眼,但细胞毒性、代谢稳定性、体内药动学这些问题还没解决。团队打算先合成一些关键中间体来优化结构活性关系,再用动物模型验证效果。希望能把这些樟树皮里的酚类化合物推到临床前研究阶段,真正让这棵“香樟”把全身的药用价值都发挥出来。