来聊聊咱们这个DSPE-PEG-GGCNGRC吧。简单来说，它是用环状NGR肽来修饰磷脂聚乙二醇的。核心想法就是给NGR肽戴个环，这样能让它抓住CD13受体的劲儿更大，也更稳当。你知道CD13这玩意儿是个啥不？它是氨肽酶N，在肿瘤血管内皮上很多，管着血管长和肿瘤发。以前的线性NGR肽像CNGRC这种，容易被酶咬断或者变样子失去作用。现在这环状的通过二硫键或酰胺键锁死结构，这下抗酶能力上来了，也更认CD13。 这个东西的结构分三部分：底下是个DSPE脂质尾巴，用来给纳米载体当锚子；中间挂着个PEG连接臂，通常2000到5000 Da，让生物相容性好点还能挡路；最上面那个环就是GGCNGRC靶向单元。环化以后肽的活动范围被限制了，更容易摆出个β-转角的样子去贴住受体。这样亲和力很高，Kd大概1 nM。 当载着药物的纳米颗粒跑到肿瘤那儿的时候，那边CD13受体多嘛，就把环肽认出来给抓住了。这是受体介导的内吞作用，把东西拽进细胞里去。这样就能精准把药送到肿瘤里。 用这个做探针成像效果也特别好。把荧光染料像Cy7、IRDye800或者放射性同位素64Cu、68Ga贴在环肽上就能看到血管的细节。跟线性的比起来信号强了2到3倍，背景噪音也少。 不光是成像治病也行。肿瘤新生血管暴露在外头透性又高，是个好的靶子。把化疗药比如阿霉素、紫杉醇或者抗血管生成的药比如舒尼替尼包进去就行。像乳腺癌模型里就能让肿瘤里的药浓度比没修饰的高4倍，还不怎么伤肝伤心脏。 这环状结构也比较结实适合长期在身体里溜达。这对慢性肿瘤治疗挺有用的。 以后还能往多模态方向发展。比如把RGD肽也贴上去同时抓血管和癌细胞；或者加上光热的东西做成成像加治疗；再搞个刺激响应的基团让药在肿瘤微环境里按需要释放。 小编给大家补充个知识点：6Arm PEG-DF六臂聚乙二醇苯甲醛；CHO-Ph-PEG-SilaneAldehyde-Ph-PEG-OPSSCHO-Ph-PEG-LA苯甲醛聚乙二醇硫辛酸；CHO-Ph-PEG-ACA苯甲醛聚乙二醇丙烯酰胺；Aldehyde-Ph-PEG-ACAAldehyde-Ph-PEG-NH-FmocCHO-Ph-PEG-NH-Boc苯甲醛聚乙二醇亚氨基-叔丁氧羰基；Aldehyde-Ph-PEG-Stearic acid；CHO-Ph-PEG-MAC这几个材料也都挺好用的。