西安凯新生物科技有限公司推出的这款NHS-PEG-Polyacetal,就是把胺基反应活性、PEG亲水间隔还有pH敏感降解这几种功能组合在了一起。它的聚缩醛段在弱酸性环境里会专门分解,而PEG的分子量选得好不好,能直接决定它自组装的样子、在体内待多久,还有药物是怎么释放出来的。纯度都是达到了95%以上,而且有1g、5g还有10g这几种包装规格,特别方便大家按需取用。 大家看到的英文全称是N-hydroxysuccinimide ester-PEG-Polyacetal,属于那种固态的粉末或者颗粒,放在-20℃以下冻着就能保存,记得别老是反复冻融。这东西溶于水和部分有机溶剂。 最关键的是,NHS的那个基团能和抗体、多肽上的伯胺反应,把靶向功能给加进去。PEG链不光能让水溶解,还能让药隐身在血液循环里不被发现,同时也能当空间间隔臂用。Polyacetal段在酸性里水解了,就能帮助药物逃出来,也能把内涵体的逃逸给搞定。 实际用的时候,比如想给siRNA送进去,就得用小分子量的PEG(1k到2k)。因为这样做出来的颗粒小,细胞好吸收进去,水解也快,效率高而且毒性小。要是治实体瘤想利用EPR效应让药物富集在肿瘤里,中等分子量的PEG(5k)就比较合适了。做成的胶束大概100 nm左右大小,定点释放效果好,肿瘤那边的浓度就能上来不少。 如果是给蛋白药物做长效缓释用高分子量PEG(20k)就特别合适了。这么长的链能提供最强的隐形效应,在酸性病灶里慢慢降解就行了。结果就是半衰期能延长几十倍,不用老往医院跑了。 除了这个产品,凯新生物还有像DSPE-PEG-HZ、DSPE-PEG-HydrazideBiotin-PEG5-NHS ester、Biotin-PEG20-NHS ester、Bis-PEG8-NHS ester、Bis-PEG12-NHS ester、HO-PEG-PtBA、HO-PEG-Sodium AlginateIA-DNP-PEG-NHS、IA-PEG-Mesylate、Biotin-PEG6-Silane、Biotin-PEG24-NHS ester这些同类试剂可选。这篇介绍是小M整理的。